阿托品是从颠茄、曼陀罗、莨菪等植物中提取的生物碱,常用者为其硫酸盐。颠茄中的主要生物碱为阿托品和黑莨菪碱。曼陀罗即洋金花,其根、茎叶、花及果实均含有阿托品、莨菪碱、东莨菪碱等;果实中的阿托品成份可达8.33%。莨菪根茎中所含的生物碱,主要为莨菪碱、阿托品和东莨菪碱。本类药物经胃肠道吸收迅速,局部粘膜也可吸入,大部分被肝脏酶水解而破坏。在24小时内体内阿托品有4/5随尿排出,东莨菪碱则排泄较慢。颠茄生物碱为抗胆碱能反应系统的药物,能阻断许多胆碱能节后纤维所引起的反应。阿托品可轻度兴奋高级神经中枢、下丘脑和延髓,特别是运动和言语机能,但大剂量对中枢神经则由兴奋转入抑制。东莨菪碱的治疗剂量具有安定镇静作用,但可兴奋呼吸中枢。阿托品能对抗胆碱类药物引起的血管扩张和血压骤降。阿托品和东莨菪碱强烈抑制汗腺、唾液腺、泪腺、支气管腺等分泌作用;使虹膜括约肌及睫状肌对胆碱能神经不起作用,引起瞳孔扩大和眼压升高。
过量治疗或误服阿托品制剂可致中毒。误食曼陀罗浆果或叶亦可中毒,也有因外敷曼陀罗叶或颠茄膏等,由皮肤吸收而致急性中毒者。成人用5~10mg即可引起明显中毒症状,其最小致死量为80~130mg。
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阿托品或颠茄中毒时,患者极度口渴、咽喉干燥、充血、瞳孔扩大、皮肤干而发红、动作笨拙,老年者有排尿困难。重度中毒有脉速,体温高达40℃以上,以后并有幻觉、谵妄、不安、强直性或阵挛性惊厥,最后出现昏迷、呼吸浅表等危重征象。曼陀罗中毒多在吞食浆果后1/2~3小时出现症状,大多与阿托品相似,但具不发热、皮肤不红等特点,由于其中所含东莨菪碱的拮抗作用所致。莨菪碱作用与阿托品相似,但一般不表现阿托品的大脑兴奋作用。中毒症状可持续几小时或几天,阿托品中毒症状持续时间较长。呕吐或洗胃液中找到曼陀罗及其果实等残渣,有助诊断。应争取患者尿液作阿托品定性分析或猫眼散瞳试验(将患者尿液滴入猫眼中,如果瞳孔扩大,证实尿中至少含有阿托品0.3μg或东莨菪碱0.2μg)。
用药过量以4%鞣酸溶液洗胃。水杨酸毒扁豆碱0.5~2mg缓慢静脉注射,每分钟不宜超过1mg,以逆转抗胆碱能症状,必要时可重复注射,成人可达5mg。严重中毒也可试用毛果芸香碱,每次5~10mg,每隔5~15分钟皮下注射一次,直至症状减轻为止。新斯的明肌注,成人每次0.5~1mg,每3~4小时一次。在对症治疗方面,躁狂、惊厥时选用地西泮(安定)、氯丙嗪或副醛。阿托品中毒后期,吗啡或长效巴比妥类药有增强中枢神经系统的持久抑制作用,应予禁用。中毒后发生中枢神经系统抑制作用时,可酌情用兴奋剂如硫酸苯丙胺或苯甲酸钠咖啡因等。高热时选用降温措施。积极防治休克和呼吸衰竭。
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